| 题名 | 中药甘遂化学成分及生物活性研究 |
| 作者 | 马丽 |
| 答辩日期 | 2022-05-16 |
| 授予单位 | 中国科学院大学 |
| 授予地点 | 北京 |
| 导师 | 杨军丽 |
| 关键词 | 中药甘遂，二萜，三萜，生物活性 |
| 学位名称 | 理学硕士 |
| 其他题名 | 无 |
| 学位专业 | 分析化学 |
| 英文摘要 | 植物甘遂（Euphorbia kansui）为大戟科大戟属多年生草本植物，是我国特有的植物，主要分布在甘肃、山西、陕西、青海等地，中药甘遂为植物甘遂的干燥块根部分。目前，从中药甘遂中分离得到的主要化学成分为二萜、三萜和甾类化合物，其他成分包括香豆素、脂肪酸、蔗糖、鞣质和树脂等。其中，二萜和三萜类化合物是中药甘遂的主要活性成分。研究表明中药甘遂具有多种生物活性，例如抗肿瘤、抗白血病、抗流感病毒、抗HIV病毒、抗精神分裂、治疗慢性支气管炎、哮喘以及晚期食道癌、乳腺癌等。 中药甘遂中的二萜类化合物均为大环二萜，具体可将其分为巨大戟烷型二萜和假白榄烷型二萜。巨大戟烷型二萜属于四环二萜，C-3、4、5位均为β型取代，C-8与C-10之间通过羰基相连；假白榄烷型二萜具有5/12环系骨架，取代基多为酰基取代基。我们采用高效液相色谱、MCI色谱、硅胶柱色谱、C18反相柱色谱等现代分离技术，对中药甘遂的甲醇提取物进行了系统的化学成分分离。利用1D和2D核磁共振波谱、质谱、紫外、红外光谱及化学方法，共鉴定了天然化合物38个，其中包括巨大戟烷型二萜13个、假白榄烷型二萜10个、三萜类化合物5个、甾类化合物1个、其它类型化合物9个。其中，化合物(3β,7β)-3,7-dihydroxylanosta-8,24-dien-11-one（GS-28）为1个新的羊毛脂烷型三萜类化合物；化合物Ehpha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione（GS-24）和(3β,11β)-3,11-Dihydroxylanosta-8,24-dien-7-one（GS-27）为首次从中药甘遂中分离得到的三萜类化合物。从中药甘遂中分离得到的四环三萜多为大戟烷型三萜，但化合物GS-27与化合物GS-28为羊毛脂烷型三萜，其结构特征是C-13位为β甲基、C-14为α甲基、C-17位为β侧链。 进一步，针对分离鉴定的化合物，进行神经保护、抗癫痫、抗肿瘤等生物活性筛选和评价。利用SH-SY5Y细胞建立神经损伤模型，筛选发现三萜类化合物GS-25和GS-28，二萜类化合物GS-4、GS-8、GS-14、GS-15、GS-16、GS-19以及香豆素类化合物GS-29浓度在50 μM条件下具有一定的神经保护活性。三萜类化合物GS-25和GS-28在1、5和10 μM浓度下，能显著增强SH-SY5Y细胞对神经损伤的耐受性，具有一定的神经保护活性。采用全细胞电流钳记录模式，以培养12天的新生SD大鼠的海马神经元为实验对象，通过记录化合物对海马神经元自发放电频率的改变情况，筛选化合物的抗癫痫活性。三萜类化合物GS-26、巨大戟烷型二萜GS-1和GS-9能降低新生SD大鼠海马神经元的放电频率，表明这些化合物具有一定的抗癫痫活性。采用CCK-8法测定化合物对MCF-7（人乳腺癌细胞）、Hep-G2（肝癌细胞）、DU145（人前列腺瘤细胞）的抗肿瘤活性，筛选发现二萜类化合物GS-1、GS-2、GS-5、GS-9、GS-11、GS-21、GS-22对MCF-7、Hep-G2、DU145细胞具有抗肿瘤活性，IC50值为5-30 μM。 |
| 语种 | 中文 |
| 页码 | 98 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.licp.cn/handle/362003/30104]  |
| 专题 | 兰州化学物理研究所_甘肃省黏土矿物应用重点实验室 兰州化学物理研究所_环境材料与生态化学研究发展中心 |
| 作者单位 | 1.中国科学院大学 2.中国科学院兰州化学物理研究所; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 马丽. 中药甘遂化学成分及生物活性研究[D]. 北京. 中国科学院大学. 2022. |
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