含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究

	含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究
	付洋 1; 盛丽 2; 高立信 2; 李佳 2; 孙良鹏 1
刊名	有机化学
	2019
卷号	39.0 期号:004 页码:1029
关键词	PTP1B抑制剂 1H-苯并d咪唑 1H-苯并d1,2,3三唑查尔酮
ISSN号	0253-2786
英文摘要	蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并d1,2,3三唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC50为(2.98±0.04)μmol·L-1.更重要的是,2-(1H-苯并d1,2,3三唑-1-基)-N'-(4-(3-(4-甲基苯基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10h)在20μg/mL的浓度下对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)没有活性,显示了较好的选择性.
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/294665]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.延边大学 2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	付洋,盛丽,高立信,等. 含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究[J]. 有机化学,2019,39.0(004):1029.
APA	付洋,盛丽,高立信,李佳,&孙良鹏.(2019).含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究.有机化学,39.0(004),1029.
MLA	付洋,et al."含1H-苯并d咪唑或1H-苯并d1,2,3三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究".有机化学 39.0.004(2019):1029.