3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究

	3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究
	金文桥; 徐珩; 朱友成; 方苏南; 夏兴林; 黄忠明; 葛邦錀; 池志强
刊名	中国科学
	1980-12-26
期号	12 页码:1219-1227
关键词	受体亲和力衍生物镇痛强度镇痛活性芬太尼解热镇痛药甲基链烷基
文献子类	Article
英文摘要	本文报道了3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性(小鼠,腹腔注射,热板法).化合物7302,即顺-N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(3-甲基/4-丙酰苯胺为顺式)为其中最强者(ED_(50)为0.0022毫克/公斤),强度是芬太尼的28倍,即达吗啡6300倍.用高压液相法测定了10个该类化合物的油/水分配系数,它们的log P值在3左右.其镇痛强度和油/水分配系数之间无规律性变化.其中8个化合物的小鼠脑突触浆膜(P_2部分)的受体结合试验表明:受体亲和力和镇痛强度之间具有良好的线性关系(r=0.998).文中证实了该类化合物的镇痛强度主要取决于与受体的结合能力.
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/272011]
专题	院士及顾问专家药理学第一研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	金文桥,徐珩,朱友成,等. 3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究[J]. 中国科学,1980(12):1219-1227.
APA	金文桥.,徐珩.,朱友成.,方苏南.,夏兴林.,...&池志强.(1980).3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究.中国科学(12),1219-1227.
MLA	金文桥,et al."3-甲基芬太尼衍生物的合成、镇痛活性及其与受体亲和力关系的研究".中国科学 .12(1980):1219-1227.