题名狼毒抗肿瘤活性成分研究
作者罗慧英
学位类别理学博士
答辩日期2007-05-15
授予单位中国科学院研究生院
导师王爱勤
关键词狼毒 提取 抗肿瘤 南大戟内酯B 凋亡 线粒体 杀虫作用 langdu extraction antitumor jolkinolide B apoptosis mitochondria pesticidal effect
学位专业物理化学(含:化学物理)
中文摘要狼毒是毒属瑞香科瑞香狼毒或大戟科狼毒大戟、月腺大戟的根,有逐水祛痰、散结杀虫之功效,为常用中药。本论文就不同种狼毒的资源分布、生物学特征、化学成分、药理作用、生物毒性等进行了介绍,并对其综合利用前景进行了分析和展望。同时,对正品狼毒——瑞香狼毒的抗肿瘤活性成分进行了提取、分离及结构鉴定,对其抗肿瘤作用及相关机理进行了探讨,并对其杀虫活性进行了评价,结论如下:
1. 采用系统溶剂法对瑞香狼毒进行极性分段提取,在石油醚、乙酸乙酯、丙酮及乙醇四种溶剂提取物中,石油醚提取物抗肿瘤活性最强,是瑞香狼毒主要抗肿瘤活性部位。
2. 采用柱层析的方法,从石油醚提取物中分离了 18 个化合物,鉴定了17 个化合物的结构。同时,在对分离得到的单体化合物进行了体外抗癌活性研究中发现,其中有5 个化合物对K562、HepG2 及Eca-109 表现出不同程度的抑制作用,尤其以南大戟内酯B(jolkinolide B)的活性最强。
3. 通过体外细胞培养,采用 MTT、荧光染色技术、TEM、DNA 琼脂糖凝胶电泳及动态细胞周期监测,我们发现南大戟内酯B 对肿瘤细胞增殖的抑制与其诱导肿瘤细胞凋亡有关,我们的实验提示南大戟内酯B 可能通过阻滞细胞周期于G1 期而诱导肿瘤细胞凋亡。
4. 我们的实验还证实(1)在南大戟内酯B诱导的凋亡中出现了:MMP消退、细胞色素C的释放、ROS增加、细胞内Ca2+浓度升高、caspases-9 和caspases -3 的活化。(2)当采用线粒体PTP孔特异性抑制剂CsA预处理后,线粒体膜电位的消退及其他南大戟内酯B引起的凋亡改变都得到缓解,这些结果提示线粒体是南大戟内酯B的主要作用靶点, 由南大戟内酯B触发的凋亡信号主要通过线粒体依赖性途径在细胞内传递。
5. 通过比较瑞香狼毒醇提物与水提物的杀虫活性,我们认为瑞香狼毒醇提物和水提物都表现出了对一定的杀虫效果,但是,与水提物比较,醇提物对菜青虫有较强的拒食作用和触杀作用;对粘虫有较强触杀作用、对棉蚜有触杀作用和拒食作用。
学科主题植物化学
公开日期2013-05-24
内容类型学位论文
源URL[http://210.77.64.217/handle/362003/3056]  
专题兰州化学物理研究所_环境材料与生态化学研究发展中心
推荐引用方式
GB/T 7714
罗慧英. 狼毒抗肿瘤活性成分研究[D]. 中国科学院研究生院. 2007.
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