| 题名 | 通过分子内C(sp2)−H羰基化反应合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物 |
| 作者 | 马彬 |
| 答辩日期 | 2011-07-12 |
| 文献子类 | 硕士 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 授予地点 | 广州生物院 |
| 导师 | 朱强 ; 邱发洋 |
| 关键词 | 4(3H)-喹唑啉酮 羰基化反应 C− H活化 Pd催化 |
| 学位名称 | 硕士 |
| 其他题名 | Synthesis of Quinazolin-4(3H)-ones via Pd(II)-Catalyzed Intramolecular C(sp2)−H Carboxamidation of N-arylamidines |
| 学位专业 | 药物化学 |
| 英文摘要 | 我们发展了一种通过Pd(II)催化的C(sp2)−H键活化、CO插入、分子内酰胺化反应合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物的新方法。该方法以简单的未官能化的N-芳基脒为原料，催化量的Pd(OAc)2为催化剂，一当量的CuO为氧化剂，以HOAc为溶剂，在一个大气压的CO气体环境中能够以中等到较好的收率得到4(3H)-喹唑啉酮类化合物。富电子的N-芳基脒对反应有利，但是缺电子的底物不能得到相应的产物。反应原料N-芳基脒可以从苯胺和芳香或脂肪腈一步加成得到。从底物适用范围和同位素标记反应结果可以推测, 作为关键步骤的C(sp2)−H键活化是通过配位金属对芳环的亲电芳基取代(SEAr)来实现的。和已知的合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物的方法比较，该方法具有原子经济性和反应步骤短等优点。但是，该方法对吸电子取代基取代的4(3H)-喹唑啉酮类化合物不适用。 |
| 语种 | 中文 |
| 学科主题 | 药物化学 |
| 页码 | 86 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.foo.ac.cn/handle/2SETSVCV/979]  |
| 专题 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 作者单位 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 马彬. 通过分子内C(sp2)−H羰基化反应合成4(3H)-喹唑啉酮类化合物[D]. 广州生物院. 中国科学院研究生院. 2011. |
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